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      執(zhí)業(yè)藥師的藥物化學相關(guān)輔導

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      2014年執(zhí)業(yè)藥師的考試將于10月份開始,目前是考生備考的黃金時期,在剩下的時間里面,想要提高成績,那么就必須要采用其他的復習方法,比如題海戰(zhàn)術(shù),對于在后期沖刺階段,提升成績是非?斓,為此唯學網(wǎng)小編整理了執(zhí)業(yè)藥師的藥物化學的相關(guān)輔導,供考生參考。

      根據(jù)作用機制分四類:

      (一)胰島素分泌促進劑

      (二)胰島素增敏劑

      (三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

      (四)醛糖還原酶抑制劑

      (一)胰島素分泌促進劑

      按化學結(jié)構(gòu)分為磺酰脲類和非磺酰脲類

      1)甲苯磺丁脲

      1.磺酰脲類

      化學名:N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺

      ① 含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性

      ② 脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解

      ③短效磺酰脲類降糖藥

      ④肝腎功能不良者忌用

      2)格列本脲

      化學名:N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基) 羰基] 氨基] 磺;鵠 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

      ①第二代,苯環(huán)上磺;鶎ξ灰胼^大結(jié)構(gòu),脲基末端都帶有脂環(huán)或含氮脂環(huán)

      ②羥基化代謝產(chǎn)物仍有活性,腎功能不良者因排除減慢可能導致低血糖,老年患者要慎用

      3)格列美脲

      用于Ⅱ型糖尿病,可和胰島素同用,節(jié)省胰島素

      4)格列齊特

      用于輕、中度II型糖尿病

      5)格列吡嗪

      促進分泌胰島素,增強胰島素對靶組織的作用,降低餐后高血糖

      2.非磺酰脲類

      瑞格列奈

      ①是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物

      ②含有一手性碳原子,S(+)構(gòu)型活性強于R(-)

      ③構(gòu)象分析其優(yōu)勢構(gòu)象呈U型,其中疏水性支鏈處于U型的頂部,U型的底部是酰胺鍵,無活性的類似物不呈現(xiàn)此構(gòu)象

      ④用于Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病患者

      (二)胰島素增敏劑

      按結(jié)構(gòu)分兩類

      1、噻唑烷二酮類;2、雙胍類

      1.噻唑烷二酮類

      馬來酸羅格列酮

      作用機制:直接針對胰島素抵抗而增加胰島素的敏感性

      ①高選擇性過氧化酶體-增殖系統(tǒng)活化受體γ

      (PPARγ)激動劑

      ② 副作用引起肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高

      2.雙胍類

      此類中廣泛使用的是毒性較輕的二甲雙胍

      二甲雙胍

      化學名為 1,1-二甲基 雙胍鹽酸鹽

      ①易溶于水

      ② 具有高于一般脂肪胺的強堿性

      ③幾乎全部以原型由尿排出,因此腎功能損害者禁用,老年人慎用

      (三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

      抑制α-葡萄糖苷酶的活性,減慢糖類水解產(chǎn)生葡萄糖的速度及吸收

      1.阿卡波糖

      ①低聚糖,主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后階段

      ②構(gòu)效關(guān)系表明:其活性部位包括取代的環(huán)己烷和4-氨基-D-葡萄糖

      ③臨床應(yīng)用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

      2.伏格列波糖

      是氨基糖類似物(氨基醇)

      3.米格列醇

      ①結(jié)構(gòu)類似葡萄糖,對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用

      ②高劑量時,則出現(xiàn)明顯飽和狀態(tài)

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